Présentation et conservation
- Sacs injectables 10 mg/mL, 250 mL (dans NaCl 0,9%) disponibles dans les cabinets des soins intensifs pédiatriques, pour utilisation en dehors des heures d’ouverture de la pharmacie
- Conserver à température ambiante
- HAUT RISQUE : Il existe plusieurs présentations d’esmolol, et ce médicament requiert une surveillance étroite; toujours valider la dose à administrer par une double vérification indépendante
- Bibliothèque SIN : esmolol 10 mg/mL
Indications
Bloquant bêta-adrénergique/Antiarythmique de classe II
- Tachyarythmies (p. ex. tachycardie supraventriculaire)
- Hypertension postopératoire (p. ex. après une chirurgie correctrice de coarctation de l’aorte)
- Cardiomyopathie hypertrophique lorsque l’administration d’un bloquant bêta-adrénergique par voie orale n’est pas possible ou que le traitement doit pouvoir être interrompu rapidement
Mécanisme d'action
Blocage compétitif cardiosélectif des récepteurs béta-adrénergiques (blocage des récepteurs β1, peu ou pas d’effet sur les récepteurs β2 aux doses usuelles); effets inotrope et chronotrope négatifs et diminution de la tension artérielle; absence d’activité sympathomimétique intrinsèque
Doses
Impliquer l’équipe de cardiologie lors de l’instauration du traitement
Perfusion IV continue
- Posologie initiale habituelle : 50 mcg/kg/min (écart possible 25 à 100 mcg/kg/min)
- Privilégier une dose initiale plus faible chez les enfants à risque d’hypotension ou de bradycardie
- Privilégier une dose initiale plus élevée en cas de crise hypertensive ou d’arythmie
- Titrer la dose selon la réponse et la tolérance hémodynamique par paliers de 25 à 50 mcg/kg/min aux 15 minutes; en présence d’arythmie, les doses peuvent être titrées plus rapidement (p. ex. aux 5 minutes)
- Écart posologique habituel : 25 à 300 mcg/kg/min; dans la littérature médicale pédiatrique, des doses allant jusqu’à 500 mcg/kg/min ont parfois été nécessaires
Certaines références proposent d’administrer une dose de charge avant de débuter la perfusion IV continue, une pratique qui peut s’accompagner d’hypotension et qui n’est pas retenue aux unités de néonatologie du CHU Sainte-Justine
Réduire la dose par paliers de 25 à 50 mcg/kg/min aux 15 minutes; ne pas cesser brusquement, à moins d’un effet indésirable (p. ex. hypotension ou bradycardie sévère)
Préparation, administration et compatibilités
Perfusion IV continue
Voie centrale nécessaire; voie périphérique possible en attendant l’installation d’une voie centrale (médicament vésicant : éviter si voie périphérique précaire et surveiller fréquemment)
Préparation selon FOPR
- Concentration finale 10 mg/mL
- Administrer le sac commercial prêt à l’emploi
Solutés compatibles
D5%, NaCl 0,45%, NaCl 0,9%
Compatibilités en dérivé (en Y)
Acétaminophène, acétate de sodium, amiodarone, azithromycine, bicarbonate de sodium, calcium (gluconate), ceftriaxone, clindamycine, dexmédétomidine, dobutamine, dopamine, épinéphrine, fentanyl, fluconazole, héparine, isoprotérénol, kétamine, linézolide, magnésium (sulfate), métronidazole, micafungine, midazolam, morphine, nicardipine, norépinéphrine, pipéracilline – tazobactam, potassium (chlorure), rocuronium, procaïnamide (voir commentaire plus bas), vancomycine, vasopressine, vitamine K1
Incompatibilités en dérivé (en Y)
Acyclovir, amphotéricine B désoxycholate, amphotéricine B liposomale, ciprofloxacine, furosémide, ganciclovir, indométacine, milrinone, pantoprazole, phénobarbital, phénytoïne, triméthoprime – sulfaméthoxazole
Alimentation parentérale et lipides en dérivé (en Y)
Inconnu
ATTENTION
Procaïnamide et esmolol : la perte de procaïnamide est possible en cas de contact prolongé de ces deux perfusions, notamment en présence de dextrose dans la même voie; mettre le procaïnamide le plus près possible du patient pour minimiser le temps de contact
Effets indésirables
Effets cardiovasculaires : hypotension, bradycardie, bloc atrioventriculaire
Effets non cardiaques : hyperkaliémie, bronchoconstriction (rare), irritation et inflammation au site d’injection, nécrose tissulaire si extravasation (utiliser l’hyaluronidase en cas d’extravasation; voir protocole en annexe)
L’hypoglycémie n’est pas rapportée avec l’utilisation de l’esmolol dans la documentation scientifique, ce qui s’explique possiblement par sa sélectivité sur les récepteurs β1
ANTIDOTE
- Cesser la perfusion IV en cas de toxicité : les effets de l’esmolol se dissipent en 15 à 30 minutes après l’arrêt de la perfusion
- Si nécessaire, les traitements suivants peuvent être utiles en cas de surdose avec toxicité cardiovasculaire (bradycardie, blocs de conduction, hypotension) : réplétion volémique, vasopresseurs sympathomimétiques (épinéphrine, norépinéphrine, dopamine) ou vasopressine, hyperinsulinothérapie euglycémique, glucagon, atropine, gluconate de calcium; l’efficacité des sympathomimétiques peut être compromise par les effets bêtabloquants de l’esmolol, mais demeurent des options de 1er recours; des doses élevées peuvent être nécessaires; voir l’algorithme proposé dans le Guide canadien des antidotes en toxicologie d'urgence
Suivi
Rythme et fréquence cardiaques, tension artérielle, ECG en continu lors du traitement d’arythmies, ionogramme, site d’injection (si administration par voie périphérique)
L’effet maximal est atteint après 15 minutes
Prendre la tension artérielle q 15 minutes durant la première heure ou après chaque augmentation de dose, puis espacer q 1 heure; lors d'un changement de dose, reprendre la surveillance telle que décrite précédemment
Après l’arrêt de la perfusion, les effets se dissipent en 15 à 30 minutes
Contre-indications et précautions
Contre-indications
Hypotension, bradycardie sinusale, bloc atrioventriculaire du 2e ou 3e degré, choc cardiogénique, défaillance cardiaque aiguë ou décompensée, insuffisance ventriculaire droite due à une hypertension pulmonaire
Précautions
Insuffisance cardiaque compensée, hypovolémie, hyperréactivité bronchique
Ne pas cesser rapidement (diminution progressive du débit nécessaire avant l’arrêt pour éviter une hypertension rebond)
Risque accru de bradycardie et d’hypotension en cas d’administration avec d’autres médicaments chronotropes ou dromotropes négatifs (p. ex. dexmédétomidine, clonidine, digoxine)
ATTENTION
Interaction possible avec les agonistes alpha-adrénergiques (p. ex. dexmédétomidine et clonidine) : en plus du risque accru de bradycardie et d’hypotension, il existe un risque d’hypertension rebond grave si l’agoniste alpha-adrénergique est cessé trop rapidement avant l’esmolol (stimulation non opposée des récepteurs alpha) : consulter un.e pharmacien.ne
Interaction avec la morphine : augmentation possible des concentrations d’esmolol; titrer plus lentement les doses d’esmolol (p. ex. augmenter par paliers de 25 mcg/kg/min) ou réduire la dose d’esmolol selon la réponse et la tolérance