Propranolol

Indéral(md)

Médicaments commençant par :
  • HR

Présentation et conservation

  • Seringues orales préparées par la pharmacie 5 mg/mL
  • Fioles injectables 1 mg/mL, 1 mL
  • HAUT RISQUE : Il existe plusieurs présentations et concentrations de propranolol, et ce médicament à index thérapeutique étroit représente un haut risque d’erreur; toujours valider la dose et la concentration à administrer par une double vérification indépendante
  • Conserver à température ambiante
  • Bibliothèque SIN : propranolol


Indications

Bloquant bêta-adrénergique/Antiarythmique de classe II

  • Tétralogie de Fallot (diminution des spasmes et désaturations en attente de chirurgie)
  • Tachyarythmies
  • Insuffisance cardiaque chronique (p. ex. : cardiomyopathie restrictive ou hypertrophique)
  • Hémangiomes
  • Plus rarement en néonatologie : hypertension artérielle, thyréotoxicose (traitement symptomatique)


Mécanisme d'action

Blocage compétitif non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (blocage des récepteurs β1 et β2); effets inotrope et chronotrope négatifs et diminution de la tension artérielle; relâchement de l’infundibulum; inhibition du VEGF-A et de l’angiogenèse


Doses

ATTENTION
L’administration du propranolol par voie IV est réservée aux indications urgentes chez les patients avec statut nil per os strict; toujours privilégier l’administration par voie orale étant donné la pharmacocinétique, le meilleur profil de tolérance, les manipulations et les risques d’erreurs moindres avec cette voie

ATTENTION
En raison d’un effet de premier passage hépatique important, les doses intraveineuses sont environ dix fois plus faibles que les doses orales; une dose de 0,1 mg IV correspond à 1 mg PO, avec une variabilité peu prévisible

Le traitement est généralement débuté par des doses plus faibles, avec une augmentation graduelle chaque jour si besoin

Indiquer sur l’ordonnance la valeur de tension artérielle moyenne et la fréquence cardiaque en-dessous desquelles la dose devrait être omise et l’équipe médicale avisée

 

Tétralogie de Fallot, tachyarythmies et hypertension artérielle

PO

  • Dose initiale : 1 mg/kg/jour divisé en 3 doses
  • Écart posologique possible : 1 à 5 mg/kg/jour divisé en 3 doses
    • Augmenter la dose q 24 à 48 h si nécessaire
    • Des doses plus élevées sont rapportées dans la littérature médicale, mais sont rarement utilisées au CHU Sainte-Justine

IV

  • Dose initiale : 0,01 mg/kg/dose q 6 à 8 h
  • Écart posologique possible : 0,01 à 0,15 mg/kg/dose q 6 à 8 h

 

Hémangiomes

PO

  • Schéma d’augmentation progressive : débuter à 0,5 à 1,2 mg/kg/jour divisé en 2 doses pendant 1 semaine, puis augmenter à 2,2 mg/kg/jour divisé en 2 doses
  • Écart posologique visé : 2,2 à 3,4 mg/kg/jour divisé en 2 doses
  • Note : le gel de timolol est un traitement topique possible pour les lésions de petite taille

 

Thyréotoxicose

PO

  • Dose initiale : 0,5 à 1 mg/kg/jour divisé en 3 doses
  • Augmenter la dose q 24 à 48 h si nécessaire (dose maximale : 4 mg/kg/jour)

 


Préparation, administration et compatibilités

PO

Donner avec un boire ou un gavage

 

IV

ATTENTION
Une dilution est nécessaire pour permettre la mesure et l’administration :

  • Prendre 1 mL de la solution à 1 mg/mL et diluer dans 10mL (vt) de NaCl 0,9% (concentration finale de 0,1 mg/mL); prélever la dose prescrite à partir de cette dilution à 0,1 mg/mL
  • Administrer en 10 minutes
  • Rincer LENTEMENT après la dose
  • Jeter toute portion inutilisée

 

Solutés compatibles
D5%, NaCl 0,45%, NaCl 0,9%

Compatibilités en dérivé (en Y)
Non applicable

Incompatibilités en dérivé (en Y)
Non applicable

Alimentation parentérale et lipides en dérivé (en Y) 
Non applicable


Effets indésirables

Bradycardie sinusale, blocs de conduction cardiaque, hypotension, hypoglycémie et atténuation des signes d’hypoglycémie, sédation, hyperglycémie (rare), bronchoconstriction (rare)

ANTIDOTE
Les traitements suivants peuvent être utiles en cas de surdose avec toxicité cardiovasculaire (bradycardie, blocs de conduction, hypotension) : glucagon, hyperinsulinothérapie euglycémique, atropine, gluconate de calcium, Intralipidmd; l’efficacité des sympathomimétiques comme l’épinéphrine, la norépinéphrine et la dopamine peut être compromise par les effets bêtabloquants du propranolol et peut aussi mener à une stimulation α non opposée, avec hypertension artérielle et bradycardie réflexe


Suivi

Rythme et fréquence cardiaques, tension artérielle, glycémie; ECG en continu lors du traitement d’arythmies ou de l’administration par voie intraveineuse

Après administration par voie orale, le délai d’action est de 1 à 2 heures et la durée d’action est d’environ 6 à 12 heures : prendre la tension artérielle avant et 2 heures après chaque dose pendant les 24 premières heures de traitement, puis pendant 24 heures après chaque augmentation de dose

Lors d’une administration intraveineuse, l’effet maximal est atteint après 5 minutes; les effets les plus marqués sont observés en début de traitement


Contre-indications et précautions

Contre-indications

Bradycardie sinusale, bloc atrioventriculaire, défaillance cardiaque aiguë ou décompensée, hypotension

 

Précautions

Envisager avec prudence en cas de maladie vasculaire périphérique (possibilité d’aggravation des symptômes d’insuffisance artérielle)

Risque accru d’AVC chez les patients atteints du syndrome PHACE avec anomalies cérébrovasculaires

Des ajustements posologiques peuvent être requis en cas d’insuffisance hépatique

En raison des effets d’inhibition rapportés sur l’angiogenèse, d’autres options pourraient être considérées en premier recours chez les enfants prématurés

Risque de sevrage en cas d’arrêt brusque, avec symptômes d’hyperactivité sympathique comme hypertension artérielle et tachycardie rebonds : à moins d’un effet indésirable, prévoir une diminution graduelle par paliers de 48 heures sur 1 à 2 semaines

Pour en savoir plus

Bailey B. Glucagon in beta-blocker and calcium channel blocker overdoses: a systematic review. J Toxicol Clin Toxicol 2003;41(5):595-602.

Brugada J, Blom N, Sarquella-Brugada G, et al. Pharmacological and non-pharmacological therapy for arrhythmias in the pediatric population: EHRA and AEPC-Arrhythmia Working Group joint consensus statement. Europace 2013;15(9):1337-82.

Dionne JM, Abitbol CL, Flynn JT. Hypertension in infancy: diagnosis, management and outcome. Pediatr Nephrol 2012;27(1):17-32.

Püttgen KB. Diagnosis and management of infantile hemangiomas. Pediatr Clin North Am 2014;61(2):383-402. 

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Mise à jour le 15 avril 2017
Créée le 20 décembre 2016
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